常规用药
乌拉地尔具有阻断突触后 α1 受体和外周 α2 受体作用。
适用于:高血压、良性前列腺增生引起的排尿困难、神经源性膀胱相关的排尿困难。
(一)高血压
成人常用剂量乌拉地尔口服制剂(缓释片剂、胶囊和缓释胶囊)可用于治疗原发性高血压、肾性高血压、由嗜铬细胞瘤所引发的高血压,具体用法剂量如下:
- 通常从 30 mg/d 开始,当效果不明显时,可在 1~2 周的时间内逐渐增加剂量至 60 mg/d 或 120 mg/d,分两次口服,并可根据年龄、症状等适当增减。
乌拉地尔注射剂可用于高血压危象(如血压急剧升高)、重度和极重度高血压、难治性高血压,具体用法剂量如下:
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静脉注射:缓慢静注 10~50 mg 乌拉地尔,监测血压变化,降压效果通常在 5 分钟内显示。若效果不够满意,可重复用药。
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本品在静脉注射后,为了维持其降压效果,可持续静脉点滴。
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持续静脉点滴或使用输液泵:通常将 250 mg 乌拉地尔加入到静脉输液中,如生理盐水、5% 或 10% 的葡萄糖。如果使用输液泵,可将 100 mg 乌拉地尔注入到输液泵中,再将上述液体稀释到 50 mL。
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静脉输液的最大药物浓度为 4 mg/mL 乌拉地尔。
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输入速度根据病人的血压酌情调整,初始输入速度可达 2 mg/min,维持给药的速度为 9 mg/h。若将 250 mg 乌拉地尔溶解在 500 mL 液体中,则 1 mg 乌拉地尔相当于 44 滴或 2.2 mL 输入液。
乌拉地尔注射剂可用于控制围手术期高血压,具体用法剂量如下:
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先予 25 mg 乌拉地尔注射液静脉注射,监测血压变化,2 分钟后,若血压下降,则静脉点滴维持血压,若血压无变化,则重复用药;再监测血压变化,2 分钟后,若血压下降,则静脉点滴维持血压,若血压无变化,再缓慢静脉内注射 50 mg 乌拉地尔;继续监测血压变化,2 分钟后,若血压下降,则静脉点滴维持血压。在最初 1~2 分钟内剂量可达 6 mg,然后减量。
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血压下降的程度由前 15 分钟内输入的药物剂量决定,然后用低剂量维持。
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从毒理学方面考虑,疗程一般不超过 7 天
(二)良性前列腺增生引起的排尿困难
成人常用剂量
乌拉地尔用于良性前列腺增生引起的排尿困难,常用剂型为胶囊剂,具体用量用法如下:
- 通常起始剂量为 30 mg/d,如果效果不明显,可在 1~2 周的间隔下逐渐增加到 60~90 mg/d,并分为一日 2 次经口给药。另外,根据年龄和症状,可适当的增减给药量,但一天的最高给药量为 90 mg。
(三)与神经源性膀胱相关的排尿困难
成人常用剂量
乌拉地尔用于与神经源性膀胱相关神经因性膀胱的排尿困难,具体用量用法如下:
- 通常起始剂量为 30 mg/d(一次 15 mg,一天 2 次),间隔 1~2 周逐渐增加至 60 mg/d,分为一日 2 次早晚饭后口服。另外,根据症状适当增减,每日最高给药量不超过 90 mg。
剂量调整
(一)肝功能不全者剂量调整
- 肝功能不全患者使用本品很容易发生不良反应。据报道,肝硬化患者对本品的代谢和排泄延迟。
(二)老年患者剂量调整
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应在监测老年患者病情的同时谨慎给药,例如从小剂量开始。
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对于老年患者,过大的压降通常被认为是不合需要的,可能会发生脑梗塞等。
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如果老年患者肝功能受损,起始剂量需降低(例如每天 15 mg)。据报道,肝功能严重受损(肝硬化)的老年患者会出现代谢和排泄延迟。
禁忌证
1、已知对乌拉地尔或任何成分过敏患者禁用。
2、主动脉峡部狭窄或动静脉分流术(不包括用于血液透析的动静脉分流术)患者禁用。
注意事项
一般注意事项
1、由于抗高血压治疗的累加作用,建议在考虑其半衰期的情况下进行给药,以避免血压下降过快而导致心动过缓或心脏骤停。
2、由于老年受试者对此类治疗的敏感性经常变化,因此老年人应谨慎使用抗高血压治疗并以较低剂量开始用药。
3、在血容量不足(腹泻、呕吐)的情况下,存在乌拉地尔的抗高血压作用增加的风险。
4、对于肾功能不全的患者,可能需要监测血流动力学变化。
5、鉴于以口服形式进行的研究,最好减少严重肝功能损害患者的剂量。
6、儿童可以服用乌拉地尔。
7、由于存在丙二醇,乌拉地尔可能会引起类似酒精的症状。
8、乌拉地尔不应用于与中风相关的高血压的紧急治疗。医生将决定在某些器官受损可能危及生命的情况下使用该药。
9、血液中的钠含量降低不应使用乌拉地尔。
警告
1、妊娠期高血压:由于乌拉地尔对胎儿有风险,尤其可能会造成胎儿死亡,因此降压应循序渐进并血压应始终得到控制。
2、经常伴随中风的高血压激增并不是紧急抗高血压治疗的指征。应根据是否存在短期危及生命的内脏并发症来决定是否用药。
首发:丁香园心血管时间
内容来源:乌拉地尔合理用药. 用药助手APP.

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